英文全称:mPEG-Succinimidyl Valerate
简写:mPEG-SVA
结构简式:CH3O-(CH2CH2O)n-(CH2)4-COO-NHS
一端:甲氧基(-OCH₃)惰性封端;
另一端:戊酸连接臂 + NHS 活性酯(琥珀酰亚胺酯);
PEG 与活性酯之间有 4 个亚甲基(-(CH₂)₄-)柔性碳链。
常见规格:mPEG2K-SVA、mPEG5K-SVA、mPEG10K-SVA、mPEG20K-SVA
外观:白色 / 类白色粉末;低分子量(1k、2k)常温偏蜡状
溶解性:溶于水、DMSO、DMF、二氯甲烷、氯仿;禁止使用含氨基缓冲盐(Tris、甘氨酸)
核心特征:水相中稳定性优于多数短链 PEG-NHS 酯
mPEG-SVA + H2N-R > mPEG-(CH2)4-CONH-R + NHS
适用 pH:7.0~8.5(pH 8.0~8.3更佳)
| 试剂 | pH=8.0 水解半衰期 |
|---|---|
| mPEG-SVA | 33.6 min |
| mPEG-SPA(丙酸酯) | 16.5 min |
| mPEG-SG(戊二酸酯) | 17.6 min |
| mPEG-SCM | <1 min |
mPEG-SCM:极快水解,仅适合无水有机相;
mPEG-SPA:中等稳定性;
mPEG-SVA:水相稳定性优,生物偶联常选单端甲氧基 PEG-NHS;
碳连接臂更长,空间位阻更低,PEG 链柔性更好,修饰后蛋白空间构象受影响更小。
蛋白 / 多肽 PEG 化修饰
修饰抗体、酶、细胞因子,降低免疫原性、延长体内循环半衰期、提高蛋白抗水解稳定性;靶向药物蛋白偶联。
氨基纳米颗粒表面改性
氨基修饰介孔硅、金纳米粒、PLGA 纳米球;表面接枝 PEG 构建 “隐形纳米载体",减少血浆蛋白吸附。
生物材料表面防污修饰
氨基修饰载体、微流控芯片、生物传感器表面接 PEG,抑制非特异性吸附。
小分子氨基药物偶联
氨基化疗药、荧光染料共价连接亲水 PEG,改善水溶性。
缓冲体系:无氨基缓冲液,推荐HEPES、硼酸盐缓冲液;严禁 Tris、甘氨酸。
投料比:mPEG-SVA 摩尔过量 10~30 倍(根据目标分子氨基数量调整)
反应条件:室温 / 4 ℃,搅拌 4~12 h
终止:加入甘氨酸(终浓度 50–100 mM)淬灭剩余活性酯
长期保存:-20 ℃,干燥、避光、密封(防潮水解)
避免反复冻融;称量操作尽量在干燥氮气 / 手套箱中快速完成
受潮后 NHS 酯水解失效,产物变为 mPEG - 戊酸,丧失偶联活性